Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 204

эстрогенов (см. Эстрон), с назначением касторового масла и хинина.

Разовая доза питуитрина 0,5-1 мл (2,5-5 ЕД) может быть использована

во втором периоде родов при отсутствии препятствий к продвижению

головки плода и быстрому разрешению.

Для профилактики и остановки гипотонических кровотечений в раннем

послеродовом периоде питуитрин вводят иногда внутривенно капельно

[1. мл (5 ЕД) на 500 мл 5% раствора глюкозы] или очень медленно

(0,5-1 мл в 40 мл 40% раствора глюкозы).

В связи с антидиуретическим действием препарата его применяют

также при ночном недержании мочи и несахарном диабете. Вводят под

кожу И в мышцы взрослым по 1 мл (5-10 ЕД). Детям вводят препарат, содержащий в 1 мл 5 ЕД, до 1 года-по 0,1-0,15 мл, 2-5 лет-по

0,2-0,4 мл, 6-12 лет-по 0,4-0,6 мл 1-2 раза в день.

Высшие дозы для взрослых: разовая 10 ЕД, суточная 20 ЕД.

Питуитрин противопоказан при выраженном атеросклерозе, ‘миокар-

дите, при гипертонической болезни, тромбофлебите, сепсисе, нефропатии

беременных. Препарат нельзя назначать при наличии рубцов на матке, при угрозе разрыва матки, неправильном положении плода.

Большие дозы питуитрина, особенно при быстром его введении в вену, могут вызвать спазм сосудов головного мозга, нарушения гемодинамики, коллапс.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл, содержащие по 5 или 10 ЕД пи-^

.туитрина.

- Хранение: список Б. В прохладной, защищенном от света месте.

72 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦБССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

2. ГИФОТОЦИН (Hyphotocinum).

Синоним: Питуитрин М.

Очищенный экстракт задней доли гипофиза крупного рогатого скота

и свиней.

Бесцветная прозрачная жидкость со слабым запахом фенола (консер-

вант) ;рН 3,0-4,0.

Оказывает окситоцическое действие; в основном содержит окситоцин, сравнительно с питуитрином содержит меньше вазопрессина. Активность

(<маточная>) выражается в единицах действия (ЕД); 1 мл содержит

5 ЕД.

Применяют в акушерско-гинекологической практике по тем же пока-

заниям, что и питуитрин, В связи с тем что гифотоцин не вызывает вы-

раженной гипертензии, его можно назначать женщинам с повышенным

артериальным давлением.

Для возбуждения родовой деятельности препарат применяют обычно

после-введения эстрогенов и назначения касторового масла; вводят внутри-

мышечно по 0,2-0,4 мл (1-2 ЕД) гифотоцина через каждые 30 минут

4-6 раз (можно чередовать с приемом хинина). В этих же дозах назна-

чают при слабости родовой деятельности в первом периоде родов.

Во втором периоде при отсутствии механических препятствий для есте-

ственного изгнания^ плода вводят внутримышечно и внутривенно в дозе

1 мл; внутривенно вводят капельно в 250-500 мл 5% раствора глюкозы

или очень медленно в 20-40 мл 40% раствора-глюкозы.

При гипотонических кровотечениях вводят гифотоцин внутривенно.

В послеродовой и послеоперационном периоде у гинекологических

больных препарат назначают в виде однократной инъекции (1 мл).

Противопоказаниями для применения гифотоцина являются: несоот-

ветствие раамеров таза и головки плода, наличие рубцов на матке, угро-

жающий разрыву матки, неправильное положение плода.

Форма выпуска: в ампулах по 1 мл (5 ЕД).

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

3. ОКСИТОЦИН (Oxytocinum).

По химическому строению является октапептидом; имеет циклическую

систему и боковую цепь. Цикл образован таким образом, что два цистеи-

новых радикала, окисляясь, создают дисульфидный мостик, замыкающий

кольцо. По строению окситоцин отличается, от вазопрессина тем, что в по-

ложении 3 пептидной цепи первого содержится изолейцин, а второго _

фенилаланин, а в положении 8 соответственно лейцин и лизин. Природные

окситоцин и вазопрессин имеют следующее строение:

прол.-лейц.-глиц.-NH; прол. -лиз

-NH,

цис-асп. -‘NHi

g”> ^”глют.-“NHa

g^, ^илевц.

цвс.- тир.

цис.-асп. -NH;

S ^лют-NHf

S^ ^фал.

цис—тир.

Окситоцив

Вазопрессин

Примечание: асп. -МНг-аспарагинил; глют. - NHi-

глютаминил; глиц, - ЫНа-глицинил; илейц. - изолейцил; лейц. ^лейцил; лиз.-лизил; прол.-проликил; тир.-тн-

розил; фал. - фенилаланил; цис. - цистеинил.

В настоящее время осуществлен синтез окситоцина. Синтетический

препарат - индивидуальное вещество, свободное от примесей, ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 73

Основным фармакологическим свойством окситоцина является его спо-

собность вызывать сильные сокращения мускулатуры матки, особенно

беременной. Это действие связано с влиянием окситоцина на мембраны

клеток миометрия; непосредственного действия на сократительные эле-

менты миоплазмы он не оказывает. Под влиянием окситоцина усили-

вается проницаемость мембраны для ионов калия, понижается ее потен-

циал и повышается возбудимость. Окситоцин повышает также секрецию

молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипо-

физа (пролактина). Кроме того, он может вызывать быстрое выделение

(выбрасывание) молока из молочной железы в связи с воздействием на

ее сократимые элементы. По действию на матку синтетический окситоцин

равноценен естественным препаратам задней доли гипофиза (питуитрину, гифотоцину). В связи с тем что окситоцин свободен от других гормонов, он оказывает более избирательное действие, дает лишь слабый антидиуре-

тический эффект, существенно не повышает артериального давления ‘.

Так как препарат свободен от белков, пептидов и других побочных ве-

ществ, его можно вводить внутривенно без опасности анафилактического

и пирогенного действия.

Применяют окситоцин для вызывания и стимулирования родовой

деятельности. Препарат наиболее эффективен при преждевременном от-

хождении вод. Его назначают также при слабости родовой деятельности, связанной с атонией матки, и при гипотонических маточных кровотечениях.

Может применяться для искусственного вызывания родов (при осложне-

ниях беременности).

Внутривенное введение окситоцина вызывает быстрое (через ‘/2-1 ми-

нуту) усиление схваток; вялые схватки становятся более сильными, а при

отсутствии схваток они обычно быстро появляются.

Для внутривенного введения разводят 1 мл синтетического окситоцина

(5 ЕД) в 500 мл 5% раствора глюкозы и вливают капельно, начиная

с 6-8 капель в минуту, затем количество капель постепенно увеличивают

(каждые 5-10 минут на 5 капель, но не более 40 капель в минуту) до

установления энергичной родовой деятельности. Капельное введение про-

должают в течение всего родового акта, причем количество вводимого

раствора можно снизить до минимального, поддерживающего хорошую

родовую деятельность. Рекомендуется с начала вливания окситоцина при-

менять спазмолитические и анальгезирующие средства (апрофен, про-

медол и др.).

Одномоментное внутривенное введение окситоцина в дозе 0,2 мл

(1 ЕД) в 20 мл 40% раствора глюкозы допускается лишь при полном

открытии шейки матки и наличии условий для быстрого естественного

разрешения родов.

Окситоцин должен вводиться под наблюдением врача. Необходимо

учитывать индивидуальную чувствительность к окситоцину. В отдельных