Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 311

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные рас-

творы (рН 10-20% раствора 7,0-8,5) стерилизуют при 100Ї в течение

30 минут.

Хорошая растворимость препарата позволяет применять его не только

внутрь, но и парентерально (в вену и внутримышечно).

Назначают при тех же показаниях, что этазол. Применяют 10% и

20% растворы из расчета 0,5-1-2 г препарата на введение (5-10 мл

10% или 20% раствора). Внутривенно вводят медленно. Как только позво-

ляет состояние больного, переходят на прием сульфаниламидных препара-

тов внутрь.

Формы выпуска: порошок и ампулы, содержащие по 5 и 10 мл 10% и

20% раствора.

Хранение: список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохра-

няющей от действия света; ампулы-в защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Aethazoli-natrii 10% 10,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 5-10 мл в вену (вводить медленно!)

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ’ ПРЕПАРАТЫ 329

9. СУЛЬФАПИРИДАЗИН (Sulfapyridazinum).

6- (nepa-Аминобензолсульфамидо) -З-метоксипиридазшп

//-^ ^N-N^

H^N-^___^-SO, -NH-^_____У-ОСН,

Синонимы: Спофадазин (Ч), Квиносептил (В), Депосул (Ю), Кинекс, Altezol, Aseptilex, Davosin, Deposulfal, Depot-Suffamid К (Б), Depover-

пО (Г), Durasulf, Купех, Lederkyn, Lentosulfa, Lidazin, Longamid, Longisulf, Midicel, Midikel, Myasulf, Neosulfon, Novosulfin (Ю), Pirasulfon, Quinoseptyl, Retasulfin, Spofadazin (4), Sulfadazina, Sulfalex, Sulfamethopyrazine, Sulfamethoxypyridazine, Sulfamethoxypyridazinum, Sulfadurazin, Sulfurene, Sulphamethoxypiridazin, Ultrasulfon, Volocid и др.

Кристаллический порошок желтоватого цвета или светло-желтые кри-

сталлы без запаха, горьковатого вкуса. Мало растворим в холодной воде, несколько лучше-в горячей (1:70), легко растворим в разбавленных

кислотах и щелочах.

Относится к группе сульфаниламидных препаратов длительного дей-

ствия.

Препарат эффективен в отношении грамотрицательны^ (кишечная па-

лочка, палочка. дизентерии, брюшнотифозная палочка и паратифозные

бактерии, гонококк) и грамположительных (пневмококк, энтерококк, стрептококк, стафилококк) бактерий; действует на некоторые штаммы

вульгарного протея. Эффективен в отношении вируса трахомы. Препарат

не действует на бактерии; устойчивые к другим сульфаниламидным препа-

ратам.

Сульфапиридазин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишеч-

ного тракта и проникает в разные органы и ткани. После однократного

приема препарата в дозе 1 г терапевтическая концентрация в крови

создается через час; максимальная концентрация (8,5-9,5 мг%) опре-

деляется через 3-6 часов; затем концентрация медленно понижается, составляя через 24-48 часов половину максимальной концентрации; через

72-96 часов препарат еще обнаруживается в плазме. При приеме допол-

нительных (поддерживающих) доз (по 0,5 г 1 раз в сутки) концентрация

препарата в крови нарастает, достигая 15-20 мг%, и длительно удержи-

вается на этом уровне.

Сульфапиридазин интенсийно связывается белками плазмы. Выделяется

с мочой в неизмененном виде (30-60%) и вацетилированной форме

(40-70% от принятой дозы). При нарушении функции почек выделение

препарата резко замедляется.

Через гемато-энцефалический барьер препарат плохо проникает.

Применяют сульфапиридазин для лечения пневмонии, бронхитов, тон-

зиллитов, фарингитов, гнойных отитов, гнойных инфекций мочеполового

тракта, дизентерии, энтероколитов, инфекций желчных путей и т. п.; пре-

парат может применяться для профилактики послеоперационных инфек-

ций. У больных трахомой применяют сульфапиридазин и сульфапиридазин-

натрий.

Назначают сульфапиридазин внутрь. В первый день дают взрослому

(однократно) 1 г, в следующие дни - по 0,5 г. При тяжелых инфекциях

в первый день назначают 2 г (в один или два приема), затем по 1-0,5 г

.один раз в день.

Детям уменьшают дозы в соответствии с возрастом.

Средняя продолжительность курса лечения 5-7 дней. После пониже-

ния температуры до нормы продолжают давать препарат в течение

2-3 дней. Во время лечения сульфапиридазином и в первые 2-3 суток

после окончания лечения рекомендуется назначать больному обильное

.(лучше щелочное) питье,

330 ПРОТИВОМИКРО^НЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРБДСТВА

В сочетании с противомалярийными препаратами сульфапиридазин

применяют при лечений лекарственноустойчивых форм^ малярии (см. Суль-

фазин). Назначают сульфапиридазин для этой цеЛи вместе с хлоридином

(см. стр. 384).

Применяют также сульфапиридазин при лечении лепры.

При применении препарата возможны побочные явления, аналогичные

вызываемым другими сульфаниламидными препаратами: головная боль, диспепсические явления, кожные высыпания, лекарственная лихорадка, лейкопения. Эти явления’ наблюдаются относительно редко. При появлении

побочных реакций уменьшают дозу, а при необходимости прекращают

дальнейший прием препарата.

Следует учитывать, что в связи с медленным выведением сульфапи-

ридазина из организма и возможностью кумуляции побочные явления

могут быть более стойкими, чем при применении сульфанил.амидных пре-

паратов короткого действия…

Кристаллурия при применении сульфапиридазина наблюдается редко

(главным образом потому, что препарат принимают в малых дозах).

Сульфапиридазин противопоказан при наличии в анамнезе данных

о выраженных токсико-аллергических реакциях при применении других

сульфаниламидных препаратов.

Осторожность следует соблюдать у больных с заболеваниями крове-

творной системы, при нарушении функции почек, заболеваниях печени, декомпенсации сердечной деятельности.

При лечении Ьульфапиридазином следует регулярно проводить анализы

крови и мочи.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,5 г.

Хранение: список Б. В плотно укупоренной таре в защищенном от

света месте.

Rp.: Sulfapyridazini 0,5

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 2-4 таблетки в первый день

и по 1 таблетке один раз в день

в следующие дни (взрослому) -

Ю.СУЛЬФАПИРИДАЗИН-НАТРИЙ (Sulfapyridazinum-natriul). -

6- (яара-Аминобензолсульфамидо) -З-метоксипиридазин-натрий: -502-N-Na

.^^\

-OCHg 4^0

Белый или белый с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический

порошок. Легко растворим в воде, трудно - в спирте. Постепенно желтеет

под действием солнечного света. Слегка гигроскопичен. Водные растворы

(рН 8,5-9,5) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

По антимикробному действию соответствует сульфапиридазину. Хоро-

шая растворимость препарата позволяет применять его местно в виде глаз-

ных капель.

Применяют сульфапиридазин-натрий местно в виде 10% раствора на

7% растворе поливинилового спирта и в виде 20% раствора на 5% рас-

творе поливинилового спирта для лечения трахомы (М. М. Ленкевич

и др.). Для лечения местной гнойной инфекции (гнойные раны, длительно

не заживающие язвы, абсцессы, фурункулы, остеомиелит и др.), для обра-

ботки ран после оперативных вмешательств с целью профилактики инфек-

ции применяют 3-5-“10% раствор на дистилляроваиной воде, изото-

ническом растворе натрия хлорида или на растворе поливинилового

-спирта,

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 331

При трахоме 1 стадии закапывают в кон-ьюнктивальный мешок 10%

раствор сульфапиридазин-натрия на 7% растворе поливинилового спирта