Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 148

развести в ‘/) стакана воды

Rp.: Gangleroni 0,04

D. t. d, N. 20 in tabul.

S, По 1 таблетке 3-4 раза в день

Ж. ПРЕПАРАТЫ РАЗНЫХ ХИМИЧЕСКИХ ГРУПП

1. АПРЕССИН (Apressinum).

1-Г11Дразинофталазина гидрохлорид:

NH- МНз

^\/

\/\^

Синонимы: Apresoline, Hipoftalin, Hydralazine, HydralazmiHydrochlori-dum [Depressan (Г) - это сульфат 1-гидразинофталазина].

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде в соотношении

4,4:100; мало растворим в спирте. С железом образует окрашенные ком-

плексы, поэтому следует избегать соприкосновения увлажненного препарата

или его растворов с железными предметами.

Основной фармакологической особенностью апрессипа является способ-

iiocib вызывать стойкое понижение артериального давления. Гипотеизивный

эффект обусловлен в значительной степени влиянием препарата на цент-

ральную нервную систему. Одновременно он оказывает некоторое симпато-

пигическое и адреполитическое действие. Уменьшает прессорное действие

симпатомиметических аминов, гипертензина, различных гуморальных и реф-

лекторных факторов, способствующих повышению артериального давления.

Апрессин уменьшает тонус сосудов мозга, усиливает почечный кровоток, вызывает понижение систолического и диастолического давления. Непосред-

ственного влияния на мускулатуру периферических сосудов и сосудов внут-

ренних органов не оказывает.

Действие апрессина развивается постепенно и начинается через 30-40 минут после сведения.

На гладкую мускулатуру органов брюшной полости существенного

влияния не оказывает.

Механизм действия апрессина недостаточно выяснен; интерес представ-

ляет его способность взаимодействовать с карбонильной группой ферента-

зина (биогенное вещество, оказывающее сильный прессорный эффект), а

также угнетать (обратимо) активность сульфгидрильных групп.

Применяют при различных формах гипертонической болезни, в том числе

при злокачественной гипертонии. Более эффективен при ранних стадиях

заболевания. Хороший эффект может также наблюдаться при эклампсии.

dM СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Назначают внутрь после еды, начиная с дозы 0,01 г (10 мг) 2-4 раза

в день. При хорошей переносимости разовую дозу апрессина через 2-4 дня

можно увеличить до 0,02—0,025 г (20-25 мг). Увеличивать дозу следует

постепенно, учитывая реакцию больного на предыдущие дозы.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Продолжительность лечения зависит от особенностей случая: обычно

один курс продолжается 2-4 недели. В конце курса рекомендуется преры-

вать лечение не сразу, а постепенно уменьшая дозу.

Обычно гипотензивный эффект сохраняется длительно после курса лече-

ния. Для удлинения эффекта целесообразно проводить повторные курсы с

интервалами между ними 3-5 месяцев.

Рекомендуется назначать апрессин в комбинации с другими гипотензив-

ными препаратами, что дает возможность применять меньшие дозы. Име-

ются указания, что комбинация апрессина с резерпином особенно эффек-

тивна при эклампсии.

При применении апрессина возможны головная боль, тахикардия, голо-

вокружение, боли в области сердца, приливы к голове, потливость, слезоте-

чение, тошнота, рвота, эритематозные высыпания, отеки различной локали-

зации, повышение температуры; может также развиться ортостатический

коллапс.

Указанные явления отмечаются в начале применения препарата и при

продолжении лечения обычно исчезают. Если они носят выраженный и стой-

кий характер, дозу апрессина следует уменьшить. При тошноте и рвоте, сильно беспокоящих больных, можно применить антацидные средства.

В ряде случаев побочные явления, вызванные апрессином, снимаются ди-

медролом или другими противогистаминными препаратами. Иногда голов-

ную боль, возникающую при применении апрессина, удается купировать

кофеином.

Апрессин не рекомендуется применять слишком длительно, так как воз-

можно развитие синдрома, напоминающего красную волчанку.

Апрессин противопоказан при резких атеросклеротических изменениях

сосудов сердца и мозга.

Форма выпуска: таблетки (покрытые оболочкой) по 0,01 и 0,025 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Rp.: Apressini 0,01

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

2. КАТАПРЕСАН (Catapresan).

2- (2,6-Днхлорфениламино) -имидазолина гидрохлорид:

/^ N

Л-NH-!

\N/

^

Синонимы: Гемитон.Хлофазолин, Haemiton (r),Chlopliazolin (B),Clonidin.

Обладает сильной гипотензивной активностью. Применяют при различ-

ных формах гипертонической болезни.

Механизм действия недостаточно выяснен. Препарат снижает централь-

ный симпатический тонус и угнетает передачу в постганглионарных симпа-

тических нейронах; кроме того, он уменьшает минутный объем (выброс) сердца, уменьшает сопротивление сосудов скелетных мышц, почек и обла-

сти, иннервируемой чревным нервом. Сопротивление сосудов кожи повы-

шается. Частота сердечных сокращений существенно не меняется, СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА 365

Назначают обычно внутрь, начиная с дозы 0,000075 г (0,075 мг) 3-4 раза в день. В зависимости от терапевтического эффекта и переносимости

дозу постепенно увеличивают до 0,00015 г (0,15 мг) 3 раза в день или не-

сколько уменьшают.

В тяжелых случаях, главным образом в условиях стационара, назначают

по 0,3 мг 3 раза в день.

Под кожу и внутримышечно вводят по 0,15 мг (1 ампула) до 4 раз

в день: больные должны находиться в положении лежа.

Внутривенно вводят в той же дозе очень медленно (в 10 мл изотониче-

ского раствора натрия хлорида в течение 10 минут).

При применении препарата могут наблюдаться сухость во рту (особен-

но в первые дни), запоры. В первые дни отмечается также седативное

действие и чувство усталости.

При внутривенном введении могут иметь место ортостатические явления, если больной находится в вертикальном положении.

В первые минуты после внутривенного введения в отдельных случаях

может наблюдаться кратковременное (на несколько минут) повышение (на

20 мм рт. ст.) артериального давления.

Наличие седативного эффекта и возможность замедления реакционной

способности следует учитывать, если препарат назначают лицам, занимаю-

щимся вождением автомашины или профессия которых требует быстрой

психической или физической реакции.

Формы выпуска: таблетки по 0,075; 0,15 и 0,3 мг; ампулы, содержащие по

0,15 мг препарата.

Хранение: список Б.

Выпускается в Германской Демократической Республике под названием

<Гемитон>.

3. ДИМЕКАРБИН (Dimecarbinum).

1,2-Диметил-3-карбэтокси-5-оксииндол:

но ^\_____ С^

“^-1 I)-^^

I) \ОС,Н,

^N^CH,

Белый или белый с легким кремовым оттенком кристаллический порошок.

Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте.

Оказывает гипотензивное действие. Применяют для лечения гипертони-

ческой болезни 1, II, III стадии; более эффективен при 1 и II стадии.

Назначают внутрь по 0,02 г (20 мг) 3-4 раза в день. При необходимо-

сти увеличивают суточную дозу до 0,1 г.

Курс лечения 20—30 дней, после чего переходят на поддерживающие