Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 155

почек (удельный вес мочи ниже 1,018-1,020); отсутствие выраженного уве-

личения количества мочи после первого или очередного введения; острое

расстройство функции кишечника (понос).

Форма выпуска: ампулы, содержащие 1 мл препарата.

Хранение: список Б. В запаянных ампулах.

2. ПРОМЕРАН (Promeranum).

З-Хлорртуть-2-метоксипропилмочевина:

NH^-C-NH-CHa-CH-CH^- HgCI

О ОСНз

Синонимы: Cholormerodrinum, Mercloran, Merilid, Merparan, Neohydrin, Percapyl и др.

Белый кристаллический блестящий порошок или белые кристаллы. Мало

растворим в воде и спирте. Содержит 54,6% ртути.

Промеран является ртутным диуретиком, оказывающим выраженный эф-

фект при пероральном применении. Механизм действия совпадает в основ-

ном с механизмом действия меркузала.

Применяют при застойных явлениях у больных с недостаточностью кро-

вообращения, при поражениях печени, а также при липоидных и амилоидпо-

липоидных нефрозах с сохраненной функциональной способностью почек.

В ряде случаев промеран может полностью заменить инъекции мерку-

зала; оба препарата можно также применять совместно, что позволит зна-

чительно сократить количество инъекций меркузала.

Принимают внутрь в таблетках; каждая таблетка содержит 18,3 мг пре-

парата, что соответствует 10 мг ртути. Дозы должны быть индивидуализи-

рованы в зависимости от тяжести заболевания и переносимости препарата.

Обычно назначают по одной таблетке (после еды) 3-4 раза в день. В бо-

лее тяжелых случаях в первые дни лечения назначают большие дозы: до 4-8 таблеток в день, при достижении выраженного диуретического эффекта

дозу уменьшают (до 3-4 таблеток в день). Детям промеран назначают

в меньших дозах соответственно возрасту. После каждых 4-5 дней приема

препарата рекомендуется делать перерыв на 3-4 дня. При длительном бес-

прерывном применении промерана диуретическое действие уменьшается.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,036 г (2 таблетки), суточная 0,144 г (8 таблеток).

Мочегонный эффект промерана начинает проявляться обычно на 2-й день

лечения и достигает максимума на 3-4-й день; после отмены препарата

эффект продолжается в течение нескольких дней. Для усиления действия

промерана (так же как и меркузала) можно одновременно назначать внутрь

хлорид аммония или хлорид кальция.

При применении промерана могут возникнуть диспепсические явления, головная боль, кожный зуд. Гингивит и стоматит как проявления ртутной

интоксикации наблюдаются редко.

^ СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ ВЫДЕЛИТ. ФУНКЦИЮ ПОЧРК

Лечение требует тщательного наблюдения за состоянием больного. При

отсутствии выраженного диуретического эффекта препарат отменяют. Поо-

явления признаков интоксикации (понос и другие диспепсические расстрой-

ства). раздражение почек и др. также требуют отмены препарата или пере-

рыва в лечении.

Противопоказания такие же, как для меркузала.

Хранение: список А. В защищенном от света месте.

Rp.: Tabulettae Prornerani 0,0183 N. 10

D, S. По 1 таблетке 3 раза в день

3. НОВУРИТ (Novurit).

Натриевая соль М-(у-оксиртуть-2-метокси)-пропиламида камфорной кис-

лоты:

V

Н,С-С-СН1 ^>

^-NH-CHa-CH-CHa-HgOH

О ОСИ>

Синонимы: Diumerin, Hydran АВ, Mercupurin, Mei-curophyllinum, Mercu^

zan, Merclizanthin, Merthylline.

Выпускается для инъекции в ампулах по 1 или 2 мл в смеси с теофилли-

пом (0,1 или 0,2 г новурита с 0,05 и 0,1 г теофиллина) и в виде свечей, со-

держащих по 0,5 г новурита и 0,25 г этиламинобензоата.

Механизм- диуретического действия такой же, как у меркузала и проме-

рана.

Показания для применения такие же, как для меркузала.

Назначают внутримышечно (в тяжелых случаях внутривенно) по 12 мл 1-2 раза в неделю или по 1 свече 1 раз в 3-5 дней.

При тяжелой недостаточности кровообращения необходимо сочетать

применение новурита со строфантином или предварительно провести лече-

ние препаратами наперстянки (см. Меркузал).

Противопоказания такие же, как для меркузала. Свечи нельзя назна-

чать при наличии трещин и воспалительных явлений в заднем проходе, Хранение: список Б.

Препарат производится в Венгерской Народной Республике.

Б. ИНГИБИТОРЫ КАРБОАНГИДРАЗЫ

1. ДИАКАРБ (Diacarbum).

2-Ацетиламино-1,3,4-тиадиазол-5-сульфамид:

О N-N

i’l И II

НзС-С-NH-C C-SO^NH^

^

Синонимы; Фонурит (В), Acetazolatnide, Anicar.Dehydratin (B),Di’amox Diluran, Diuramid (П), Ederen (P), Fonurit (B), Nephramid (I”), Renami’.^

Sulfadiurine и др.

Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде и спирте; легко растворим в щелочах.

ДИУРЕТИЧЕСКИЕ

ДЕГИДРАТАЦИОННЫЕ СРЕДСТВА

Диакарб является представителем группы лекарственных препаратов, деш-твие которых связано с избирательной способностью угнетать актив-

ность карбоангидразы (угольной ангидразы) - фермента, участвующего

в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Это свойство было

впервые обнаружено у стрептоцида и других сульфаниламидных соедине-

ний; у диакарба оно выражено, однако, значительно сильнее.

Диакарб может быть использован с лечебной целью при различных со-

стояниях, при которых целесообразно понизить активность угольной ангид-

разы. Он имеет наибольшее применение в качестве диуретического средства, а также для лечения глаукомы.

Диуретический эффект основан на угнетении активности карбоангидразы

в почках и изменении щелочного равновесия в организме. Угнетение карбо-

ангидразы приводит к уменьшению образования в почках угольной кислоты

II уменьшению реабсорбции бикарбоната эпителием канальцев; происходит

увеличение выделения с мочой Na+, НСОз”, вместе с чем значительно уве-

личивается выделение воды; рН мочи повышается. Выделение ионов калия

1:од. влиянием диакарба также увеличивается. Увеличения выделения хлори-

дов не происходит. В связи с усиленным выделением из организма бикарбо-

ната уменьшается щелочной резерв крови; может развиться ацидоз. После

прекращения приема диакарба щелочной резерв через 1-2 дня возвра-

щается к исходному.

Диакарб эффективен при приеме внутрь. Он быстро всасывается из же-

лудочно-кишечного тракта и, поступая в ткани и органы, угнетает содержа-

щуюся в них карбоангидразу.

В качестве диуретика диакарб применяют главным образом при отеках

сердечного происхождения; он эффективен также при нефрозах и циррозе

печени.

Препарат применяют также при лечении глаукомы в различных фазах

се развития и степени компенсации (при простой, застойной, юношеской и

других формах первичной и вторичной глаукомы). Вызываемое препаратом

понижение внутриглазного давления связано с угнетением карбоангидразы

ресничного тела и уменьшением секреции камерной влаги, а также с улуч-

шением ее оттока. Сужения зрачка диакарб не вызывает; его можно приме-

нять и при наличии катаракты. Наиболее выражен гипотензивный эффект

у больных с острым приступом глаукомы.

Диакарб применяют также при лечении эпилепсии; терапевтический эф-

фект, возможно, связан с угнетением активности карбоангидразы мозга; следует отметить, что под влиянием диакарба уменьшается образование