Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 211

лонгированного действия выпускают во флаконах нейтрального стекла, укупоренных резиновыми пробками с металлической обкаткой, по 5

и 10 мл.

Хранение: список Б. В защищенном от света, прохладном (от 1 до 10Ї) месте. Замораживание не допускается.

3. СУСПЕНЗИЯ ЦИНК-ИНСУЛИНА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (Suspensio

Zinc-insulini pro injectionibus).

Стерильная суспензия цинк-инсулина аморфного и цинк-инсулина кри-

сталлического в отношении 3 : 7 в ацетатном буфере. Консервирована фено-

лом (0,25-0,3%). Суспензия белого (или почти белого) цвета. Содержит

в 1 мл 40 ЕД инсулина и 80-100 мкг цинка; рН 7,1-7,5.

При стоянии взвесь оседает; жидкость над осадком должна быть бес-

цветной, прозрачной.

Сахаропонижающее действие наступает через 2-4 часа, умеренно уси-

ливается к 5-7-му часу, достигает максимума через 8-10 часов и продол-

жается 20-24 часа. По характеру действия близка к зарубежному препа-

рату <Insulinum lente>.

Показания для применения, способ введения и хранения см. Суспензия

цинк-инсулина аморфного для инъекций^

88 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

4. СУСПЕНЗИЯ ЦИНК-ИНСУЛИНА КРИСТАЛЛИЧЕСКОГО ДЛЯ

ИНЪЕКЦИЙ (Suspensio Zinc-insulini crystallisati pro injeCtionibus).

Стерильная суспензия инсулина с хлоридом цинка в буферном (ацетат-

ном) растворе. Инсулин находится в виде кристаллов, нерастворимых в

воде. Консервирована фенолом (0,25-0,3%). Суспензия белого (или почти

белого) цвета. Содержит в 1 мл 40 ЕД инсулина и 80-100 ыкг цинка; рН 7,1-7,5.

При стоянии взвесь оседает; жидкость над’ осадком должна быть бес-

цветной прозрачной.

Относится к препаратам инсулина наиболее длительного действия. Саха-

ропонижающий эффект наступает через 6-8 часов, достигает максимума

через 16-20 часов, всего продолжается 30-36 часов,

По характеру действия близка к зарубежному препарату <Insulinum ultralente>.

Показания для применения, способ введения и хранение см. Суспензия

цинк-инсулина аморфного для инъекций.

‘ 6. ПРОТАМИН-ЦИНК-ИНСУЛИН ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (Protamin-zinc-inslilinum pro injectionibus).

Препарат инсулина с удлиненным действием. Получают путем прибав-

ления к раствору кристаллического инсулина раствора протамина, цинка

хлорида и натрия фосфата; содержит около 1,6% глицерина, 0,25-0,3% фе-

нола (консервант),

Бесцветная прозрачная жидкость со слабым запахом фенола; рН рас-

твора 6,9-7,3.

В 1 мл раствора содержится 40 или 80 ЕД инсулина.

Сравнительно с обычным инсулином препарат медленнее всасывается и

действует более продолжительно. Сахаропонижающий эффект наступает

через 2-4 часа после инъекции, достигает максимума через 6-12 часов

и всего продолжается 16-20 часов.

Показания для применения, способ введения и хранение см. Суспензия

цинк-инсулина аморфного для инъекций.

6. СУСПЕНЗИЯ ИНСУЛИН-ПРОТАМИНА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (Suspensio Insulin-protamini pro injectionibus).

Стерильная взвесь кристаллов инсулина в комплексе с протамином в

фосфатном буфере; содержит в качестве консерванта фенол и метакрезол; рН 7,1-7,4. При стоянии взвесь медленно оседает, жидкость над осадком

бесцветная, прозрачная. В 1 мл суспензии содержится 40 ЕД инсулина.

Сахаропонижающий эффект наступает через 2-4 часа после инъекции, достигает максимума через 8-12 часов и продолжается 18-30 часов. -

Показания для применения и способ введения см. Суспензия цинк-инсу-

лина аморфного для инъекций.

7. СУСПЕНЗИЯ ПРОТАМИН-ЦИНК-ИНСУЛИНА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

(Suspensio Protamin-zinc-insulini pro injeCtionibus).

Получают путем прибавления к раствору кристаллического инсулина

раствора протамина сульфата, цинка хлорида и фосфата натрия.

Стерильная водная суспензия белого цвета; при встряхивании не должна

содержать крупных частиц. При стоянии расслаивается с образованием

осадка и бесцветной жидкости; Консервируется фенолом (0,25-0,3%); рН 6,9-7,3. В 1 мл содержит 40 ЕД инсулина.

Относится к пролонгированным препаратам инсулина с наиболее дли-

тельным действием. Эффект наступает через 3-6 чаюв после инъекции, достигает максимума через 14-20 часов, всего продолжается 24-36 часов.

Показания для применения и способ введения см. Суспензия цинк-инсу-

лина аморфного для инъекций,

ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ

8. БУТАМИД (Butamidum).

N- (noJOa-Метилбензолсульфонил) -N’-я-бутилмочевина: О

-^ < /”

“V_SOa-NH- C-N^

^ \C^

H,C-<

Синонимы: Aglycid, Arcosal, Artosin, Beglucin, D-860, Diabecid R (Б), Diabetamid, Diabetol, Dirastan, Dolipol, Mobenol, Neoinsoral, Orabet (Г), Oresan, Orinase, Rastinon, Tolbusal (Ю), Tolbutamidum, Tolumid, Tolu-van и др.

Белый кристаллический порошок слабо горького вкуса. Практически не-

растворим в воде, растворим в спирте.

Является одним из основных представителей пероральных гйпогликеми-

зирующих (противодиабетических) препаратов.

Это синтетический сульфаниламидный препарат, обладающий способ-

ностью при приеме внутрь вызывать понижение содержания сахара в крови

и уменьшать выделение его с мочой у больных сахарным диабетом.

Механизм действия бутамида и аналогичных препаратов недостаточно

выяснен. Предполагают, что они угнетают а-клетки островков Лангерганса

поджелудочной железы и уменьшают,Этаким образом, выработку глюкагона, являющегося антагонистом инсулина, По другим данным, они стимулируют

р-клетки и усиливают выделение инсулина. Имеются данные об их угнетаю-

щем влиянии на активность инсулиназы (фермента, гидролизующего инсу-

лин) печени (С. М.Лейтес и Н.П.Смирнов); наблюдается также угнетение.

активности других ферментов, участвующих в углеводном обмене. Выска-

зывается мнение, что в^еханизме действия противодиабетидеских сульф-

аниламидов основную роль играет их влияние на печень, сопровождаю-

щееся уменьшением распада гликогена до глюкозы (С. Г. Генес).

По химическому строению бутамид близок к букарбану (см. стр. 90).

Однако в молекуле бутамида при бензольном ядре нет группы NHa, харак-

терной для сульфаниламидных препаратов антибактериального действия, поэтому он не нарушает деятельности микрофлоры кишечника, не под-

вергается ацетилированию. В связи с этим основное применение в меди-

цинской практике имеет бутамид.

Применяют бутамид для лечения сахарного диабета, при переходе легкой

формы в среднюю, когда одни диетические мероприятия недостаточны, и

при средней форме, при ‘которой потребность в инсулине не превышает

40 ЕД в сутки.

Препарат назначают преимущественно больным старше 40-45 лет, особенно страдающим тучностью, при давности заболевания не более 5 лет.

Больным, получавшим инсулин более 5 лет, назначать бутамид нецеле-

сообразно. .Лечение бутамидом тем более эффективно, чем в меньшей .дозе

инсулина нуждался больной.

Бутамид можно применять в комбинации с инсулином (при резистент-

ности к инсулину или при необходимости замены одной инъекции инсулина

пероральным препаратом).

Назначают бутамид внутрь через 30-40 минут после еды. Дозы должны

подбираться индивидуально с учетом тяжести диабета, эффективности ле-

чения.

Обычно назначают по 0,5-1 г 1-3 раза в сутки с интервалом 6-12 часов. Сахаропонижающий эффект наиболее отчетлив в первые 5-7 ча-

сов после приема и продолжается до 12 часов. После получения необходи-