Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 235

имеет сходство с фенамином и фепраноном. Подобно фепранону, оказывает

анорексигенное действие, не вызывая выраженного возбуждения централь-

ной нервной системы и лишь в малой степени повышая артериальное

давление.

ФЕРМЕНТНЫЕ И АНТИФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 147

Показания к применению в качестве анорексигенного средства такие

же, как для фепранона. .

Назначают внутрь в таблетках по 0,025 г (25 мг) 2-3 раза в день во

время еды (в сочетании с малокалорийной диетой; см. Мефолин).

Возможные осложнения, меры предосторожности и противопоказания

такие же, как при применении фепранона.

‘Форма выпуска: таблетки по 0,025 г.

Хранение: список А. Отпускается только по рецепту врача.

‘Производится в Венгерской Народной Республике.

VIII. ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

И ВЕЩЕСТВА С АНТИФЕРМЕНТНОЙ

АКТИВНОСТЬЮ

В последнее время все более широкое применение в качестве лекарст-

венных веществ стали получать препараты, оказывающие целенаправлен-

ное влияние на ферментные системы организма. Получен ряд новых фер-

ментных препаратов протеолитического действия (трипсин, химиотрипсин

и др.), ферментов, относительно избирательно влияющих на гиалуроновую

кислоту (лидаза, гиалуронидаза и др.), вызывающих деполимеризацию дез-

оксирибонуклеиновой кислоты (дезоксирибонуклеаза) и др. Получен фер-

ментный препарат (пенициллиназа), специфически инактивирующий пени-

циллины. Применение нашли также некоторые коферменты (см. К.окарбок.-

силаза. Рибофлавина мононуклеотид).

Одновременно стал расширяться круг лекарственных веществ, действие

которых связано с инактивированием ферментов. К числу таких веществ

относятся ингибиторы холинэстеразы (см. ч. 1, стр. 174); в качестве психо-

тропных препаратов (антидепрессантов) нашли применение ингибиторы

моноаминоксидазы (см. ч. 1, стр. 142); в качестве диуретиков-ингиби-

торы карбоангидразы (см. ч. 1, стр. 382); в последние годы стали широко

применяться ингибиторы протеолитических ферментов (тразилол и др.) и, в частности, ингибиторы фибринолиза (аминокапроновая кислота, амбен и др.).

Важную группу лекарственных веществ составляют реактиваторы фер-

ментов, восстанавливающие инактивированную функцию ферментов

(см. Реактиваторы холинэстеразы, стр. 239).

А. ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ’

1. ТРИПСИН (Trypsinum).

Трипсин является протеолитическим ферментом, разрывающим пеп-

тидные связи в молекуле белка. Он расщепляет также высокомолекуляр-

ные продукты распада белков, полипептиды типа пептонов, а также неко-

торые низкомолекулярные пептиды, содержащие определенные аминокис-

лоты (аргинин, лизин).

Трипсин представляет собой белок с молекулярным весом 21 000. Обра-

зуется в поджелудочной железе млекопитающих, где он содержится о

виде неактивного трипсиногена; переход постпеднего в трипсин происходит

под влиянием другого фермента - энтерокиназы, а также под влиянием

самого образовавшегося трипсина,

Для применения в медицинской практике трипсин получают из подже-

лудочной железы крупного рогатого скота.

Основным лекарственным препаратом является трипсин кристаллический

(Trypsinum crystallisatum). Этот препарат допущен как для местного, так

‘ См. также К.окарбоксилаза, Рибофлавина мононуклеотчд, Инкрепан, 148 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

и для парентерального применения. Трипсин аморфный ихимопсин (смесь

трипсина с химотрипсином) допускаются только для местного приме-

нения.

Трипсин кристаллический (Trypsirium crystallisatum). Порошок белого

или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, без запаха, или пори-

стая масса (после лиофилизации). Легко растворим в воде и изотониче-

ском растворе хлорида натрия; рН 0,2% водного раствора 3,0-5,5. Рас-

творы легко разрушаются в нейтральной и щелочной среде.

Применение трипсина в медицинской практике основано на его специ-

фической способности расщеплять при местном воздействии некротизиро-

ванные ткани и фибринозные образорания, разжижать вязкие секрегы, экссудаты, сгустки крови. Фермент активен при рН 5,0-8,0 с оптимумом

активности при рН 7,0. По отношению к здоровым тканям фермент неак-

тивен и безопасен в связи с наличием в них ингибиторов трипсина (спе-

цифического и неспецифических). Действие этих ингибиторов ограничи-

вает также продолжительность протеолитического эффекта ‘при взаимо-

действии трипсина с кровью и экссудатами.

При внутримышечном введении трипсин оказывает также противовос-

палительное действие.

Применяют трипсин кристаллический как вспомогательное средство для

облегчения удаления вязких секретов и экссудатов при воспалительных

заболеваниях дыхательных путей (трахеиты, бронхиты, бронхоэктатиче-

ская болезнь, пневмонии, послеоперационный ателектаз легких и др.).

Препарат применяют в этих случаях для ингаляции (в виде аэрозоля) и

внутримышечно. Применение препарата вызывает разжижение мокроты и

облегчает ее выделение.. При экссудативном плеврите и эмпиеме плевры

можно вводить трипсин внутриплеврально для разжижения экссудата и

гноя и облегчения их эвакуации. При туберкулезной эмпиеме следует со-

блюдать осторожность, учитывая, что рассасывание экссудата может в не-

которых случаях способствовать развитию бронхоплевральной фистулы.

В связи с противовоспалительным действием применяют трипсин кри-

сталлический в виде внутримышечных инъекций .при тромбофлебитах, вос-

палительно-дистрофических формах пародонтоза, остеомиелите, гайморите, отите и других воспалительных заболеваниях. Применение трипсина при-

водит к уменьшению воспаления и отека и должно рассматриваться как

одно из мероприятий комплексной терапии этих заболеваний. При 1ром-

бофлебитах и флеботромбозах трипсин не заменяет антикоагулянтов. При

пародонтозе внутримышечные инъекции рекомендуется сочетать с под-

надкостничным введением раствора трипсина в область пародонтоза.

При ирите, иридоциклите, кровоизлияниях в переднюю камеру глаза, отеках окологлазных тканей после операций и травм применяют трипсин

кристаллический внутримышечно и местно в виде глазных капель и ван-

ночек.

При ожогах, пролежнях, гнойных ранах трипсин применяют местно

(показания и способы применения см. Химопсин).

Трипсин кристаллический вводят внутримышечно в следующих дозах: взрослым по 0,005 г (5 мг) 1-2 раза в день, детям по 0,0025 г (2,5 мг) 1 раз в день. Для инъекций растворяют непосредственно перед примене-

нием 0,005 г (5 мг) трипсина кристаллического в 1-2 мл стерильного

изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в верх-

ний наружный квадрант ягодичной мышцы. На курс 6-15 инъекций.

Для ингаляций растворяют 5-10 мг препарата в 2-3 мл изотониче-

ского раствора натрия хлорида и применяют в виде аэрозоля через ингаля-

ционный аппарат или вводят через бронхоскоп или эндотрахеальный зонд.

Количество ингаляций зависит от течения заболевания и Эффективности

терапии. После ингаляции следует прополоскать теплой водой рот и

промыть .нос. При ингаляции можно прибавить к раствору бронхораеши-

ряющие вещества (изадрин)иантибиотики. . ‘ ,

ФЕРМЕНТНЫЕ И АНТИФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 149

Интраплеврально вводят 1 раз в сутки 10-20 мг препарата, растворен-

ного в. 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида.