Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 378

употреблением.

Этимидин, подобно другим препаратам, содержащим группы этилен-

имина (тиофосфамид, дипин и др.), является цитостатическим веществом

алкилирующего типа действия и применяется для лечения злокачествен-

ных новообразований.

Основными показаниями для применения этимидина являются рак

яичников и бронхогенный рак легкого (после операций-для предупреж-

^денИя развития метастазов, а также в поздних иноперабельных случаях).

Вводят этимидин внутривенно: подкожное и внутримышечное введе-

ние не допускается. При введении в вену нужно избегать попадания

раствора в подкожную клетчатку из-за возможности образования инфиль-

трата и некроза.

Обычно разовая доза для взрослого больного (весом 60-70 кг) со-

ставляет 0,006 г (6 мг). Препарат вводят 3 раза в неделю; всего на пер-

вый курс 10-15 вливаний.

Ослабленным больным назначают меньшее число инъекций с более

продолжительными интервалами, а для первых двух инъекций применяют

половинные дозы.

Неослабленным больным препарат можно вводить 2 дня подряд с пере-

рывом на 3-й день.

Повторный курс лечения этимидином проводят при первых признаках

рецидивов, третий курс - через 3-4 месяца после второго.

Этимидин выпускается в стерильном виде в запаянных ампулах, со-

держащих по 0,006 г (6 мг) кристаллического препарата. Для растворения

вливают в ампулу непосредственно перед употреблением 20 мл изотони-

ческого раствора натрия хлорида. Для ускорения растворения можно

опустить ампулу с раствором в воду, подогретую до 40Ї (не выше).

При применении этимидина могут возникнуть тошнота, рвота, шум

в ушах, ухудшение слуха, атаксия. Для борьбы с тошнотой и рвотой

рекомендуется применять за 1-2 часа перед тем, как у.больного обычно

появляется рвота, барбамил (внутримышечно по 0,3’г или в свечах по 0,5 г) или аминазин (0,025 г внутрь).

Лечение этимидином должно проводиться под тщательным врачебным

наблюдением с систематическим гематологическим контролем. Применение

498 СРЕДСГВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НОВООБРАЗОВАНИИ.

этимидина обычно сопровождается умеренно выраженной ‘лейкопенией и

незначительной тромбоцитопенией, что не является показанием к прекра-

щению лечения. При понижении же количества лейкоцитов до 3000 в 1 мм^

крови и ниже необходимо принять меры для уменьшения угнетающего

действия препарата на кроветворение (переливание крови по 100-150 мл

1-2 раза в неделю, введение лейкоцитной массы, применение стимуля-

торов кроветворения, витаминов). При количестве лейкоцитов ниже

3000 и тромбоцитов ниже 100000 в 1 мм^ крови введение препарата пре-

кращают.

Этимидин противопоказан при низком уровне лейкоцитов (ниже 3000

в 1 ми” крови), эритроцитов (ниже 2000000) и гемоглобина (ниже 40%), в терминальных стадиях заболевания, при кахексии, тяжелых сопутствую-

щих заболеваниях (активный туберкулез, поражения печени и почек, тяже-

лая недостаточность кровообращения и др.). Относительным противопока-

занием является ослабление кроветворной функции в результате предше-

ствовавшей лучевой терапии.

Форма выпуска: в запаянных ампулах по 0,006 г (6 мг).

Хранение: список А. В защищенном от света месте при температуре

не выше 10Ї.

5. БЕНЗОТЭФ (Benzofephlim)..

М-Бензоил-^^-диэтилентриамид фосфорной кислоты;

HgC-CHg

\/

N

I / CHa

-NH-P- ГГ I

^ ^

Белый мелкокристаллический порошок без запаха. Растворим в воде

(1:10), спирте, ацетоне, хлороформе, нерастворим в эфире. Водные рас-

творы легко гидролизуются.

По противоопухолевой активности и механизму действия бензотэф

сходен с другими соединениями, содержащими группы этиленимина (тио-

фосфамидом,дипиномидр.).

Предложен для лечения рака легкого с метастазами, в частности

с поражением плевры, рака молочной железы (при метастазах и пораже-

ниях плевры), рака яичников (при асцитах, метастазах).

Вводят внутривенно; доза - 0,024 г (24 мг) в 20 мл стерильного изото-

нического раствора натрия хлорида. Обычно вводят 3 раза в неделю, а при

плохой переносимости (тошнота, рвота) интервалы между введениями

увеличивают на 1-2 дня. Курс лечения 15-20 введений. У больных, у которых количество лейкоцитов и тромбоцитов быстро понижается, число

введений должно быть уменьшено. Курс лечения заканчивают при умень-

шении количества лейкоцитов до 3000 и тромбоцитов до 1’ОО 000 в 1 мм^

крови.

При раковых асцитах или плевритах препарат вводят в той же дозе

(24 мг в 20 мл раствора) в полости после эвакуации экссудата.

Повторные курсы лечения могут проводиться через ‘1-3 месяца при

условий восстановления картины крови.

Лечение проводят под систематическим гематологическим контролем.

Бензотэф иногда несколько лучше переносится больными, чем тиофосф-

амид, однако он, так же как тиофосфамид, может вызывать лейкопению

и тромбоцитопению, а в больших дозах - панцитопению.

При резком понижении количества лейкоцитов и тромбоцитов введение

препарата прекращают, переливают стимулирующие количества крови или

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НОВООБРЙЭОВ-АНИЙ

499

лейкоцитной и тромбоцитной массы, назначают стимуляторы лейкопоэза.

Препарат может вызывать также тошноту и рвоту; при необходимости

назначают в этих случаях аминазин или барбитураты.

Бензотэф противопоказан при выраженной кахексии, лейкопении

(менее 4000 лейкоцитов в 1 мм^), резкой анемии, при активном туберку-

лезе, нарушениях функции печени и почек, тяжелой недостаточности крово-

обращения.

Форма выпуска: запаянные ампулы или герметически укупоренные

флаконы, содержащие по 0,024 г (24 мг) препарата. Растворы готовят

в асептических условиях непосредственно перед применением.

Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.

6. ФТОРБЕНЗОТЭФ (Phthorbenzotephum).

М-яалв-Фторбензоил-М’,М”-диэтилентриамид фосфорной кислоты: HgC-CHg

\/

N

i f^T-т

F- ^ ^>-C-NH-P-N^ I

\==^ II I \CH,

0 0

Белый мелкокристаллический порошок без запаха. Медленно раство-

рим в воде (1:15), изотоническом растворе натрия хлорида, спирте.

Водные и водно-спиртовые растворы быстро гидролизуются; при нагрева-

нии препарат разрушается. Растворы готовят ex tempore в асептических

условиях.

По строению и механизму действия близок к бензотэфу.

Применяют при гипернефроидном раке почек с метастазами, при

плоскоклеточном раке гортани, при плоской форме лейкоплакии полости

рта и эрозивном хейлите.

Препарат выпускают во флаконах по 40 мг (0,04 г). Непосредственно

перед употреблением растворяют содержимое флакона в 1 мл 95% спирта

и затем добавляют 19 мл стерильного изотонического раствора натрия

хлорида.

Внутривенно вводят взрослому в разовой дозе “W мг через день.

Общую дозу устанавливают индивидуально в зависимости от эффектив-

ности и переносимости. Обычно доза на курс лечения составляет 400-‘

600 мг (в отдельных случаях доза может быть увеличена).

Препарат можно вводить также непосредственно в опухоль; для этого

спиртовой раствор (1 мл) разбавляют 10 мл изотонического раствора

хлорида натрия.

Повторные курсы лечения проводят через 3-4 недели после полного

восстановления картины крови,

При плоской форме лейкоплакии полости рта и эрозивном хейлите