Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 232

применения эти препараты не нашли главным образом из-за недостаточ-

но выраженного лечебного действия.

Цетамифен оказывает умеренный гипохолестеринемический эффект, он

малотоксичен. -

Механизм гипохолестеринемического действия производных фенилэтил-

уксусной кислоты, в том числе цетамифена, недостаточно изучен. Пред-

полагают, что они тормозят синтез холестерина в ранних стадиях его

образования, а именно связывает часть коэнзима А, образуя фенилэтил-

коэнзим А, и, выступая таким образом в роли -<ложных метаболитов>, препятствует образованию окси-метил-глютарил-коэнзима А и дальней-

шему ходу образования эндогенного холестерина.

Не исключено, что в механизме действия цетамифена играют роль и

другие факторы (И. Б. Симон, С. В. Максимов). Входящий в его молеку-

лу этаноламин (коламин) является одним из исходных веществ для син-

теза в организме холина, который обладает липотропными свойствами; он

снижает содержание холестерина в сыворотке крови, повышает содержа-

ние фосфолипидов и уменьшает фракцию Р-липопротеидов, которая, как

считают, обладает атерогенными свойствами.

Цетамифен усиливает также тиреотропную функцию гипофиза. Кроме

того, он повышает желчевыделительную функцию печени.

Показаниями к применению цетамифена являются атеросклероз и дру-

гие. заболевания, сопровождающиеся гиперхолестеринемией (гипертони-

ческая болезнь, хроническая коронарная недостаточность и др.). Препарат

может применяться и в профилактических целях. Так же как и другие гипо-

холестеринемические препараты, цетамифен может рассматриваться как

одно из средств комплексной терапии и профилактики атеросклероза.

Назначают внутрь по 0,5 г (2 таблетки по 0,25 г) 3-1 раза в день.

принимают через 15 минут после еды. Курс лечения 1-3 месяца; можно

проводить повторные курсы.

При необходимости можно назначать цетамифен одновременно с гипо-

тензивными и коронарорасширяющими средствами.

Препарат обычно хорошо переносится. При применении до еды могут

возникнуть тошнота, изжога, снижение аппетита. В связи с желчегонным

действием цетамифен противопоказан при закупорке желчных путей.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.

Хранение: в сухом, защищенном от света месте.

Rp.; Cetamipheni 0,25

D. t. d. N. 30 in tabtil.

S. По 2 таблетки 3-4 раза в день

4. ЛИНЕТОЛ (Linaetholum).

Препарат, получаемый из льняного масла (Oleum Lini), содержит

смесь этиловых эфиров ненасыщенных жирных кислот: олеиновой (около

15%), ли.нолевой (около 15%) и линоленовой (около 57%); содержание

насыщенных кислот составляет 9-11%.

Слегка желтоватая маслообразная жидкость.

Нерастворим в воде, растворим в спирте, жирных и минеральных мас-

лах. Удельный вес 0,883-0,888: кислотное число не более 3,5; йодное чис-

ло 166. Может иметь слегка горьковатый вкус,

Применяют внутрь для профилактики и лечения атеросклероза и на-

ружно при ожогах и лучевых поражениях кожи.

Применение линетола при атеросклерозе основано на данных о благо-

приятном влиянии .ненасыщенных жирных кислот на обмен липидов и

белков.

‘ft ‘

СНз-(СНа),-СН=СН-(СНа),-С^

Олеиновая кислота ^ОН

ВЕЩЕСТВА ГИПОХОЛЕСТЕРИНЕМИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ

СНз-(СНг),-СН^СН-СНа-СН==СН-(СНа),-С

Линолевая кислота

\он

СНз-СНа-(СН=СН-СНа)а-СН^СН-(СНг),-С^

Линоленовая кислота ^ОН

СНз-(СНа),-(СН=СН-СН2)з-СН==СН-(СНа)з-С^

Арахидоновая кислота , ^ОН

Экспериментально показано, что питание животных жирами, содержа-

щими большие количества насыщенных жирных кислот, приводит к появ-

лению гиперхолестеринемии; применение же с пищей растительных масел, содержащих большие количества ненасыщенных жирных кислот, способ-

ствует снижению содержания холестерина в крови. Из ненасыщенных

жирных кислот льняного масла существенное значение в этом отношении

имеют линолевая и линоленовая кислоты, содержащие соответственно две

и три двойные связи (олеиновая кислота имеет лишь одну двойную связь) Эти и родственные им полиненасыщенные жирные кислоты (арахидоновая

и др.; см. Арахиден) имеют важное значение для обмена липидов в

организме. Предложено объединить их условно в группу под названием

<витамин F>,

Этиловые эфиры кислот льняного масла в виде препарата линетола

оказывают такое же действие, как кислоты, но имеют лучшие органолеп-

тические свойства и лучше переносятся, особенно при длительном приме-

нении.

Отмечено, что у больных атеросклерозом и другими заболеваниями, протекающими с гиперхолестеринемией, при лечении линетолом снижается

содержание холестерина в сыворотке крови, уменьшается коэффициент

хоЛестерин/фосфолипиды, снижается содержание р-липопротеинов и

Р-глобулинов, повышается уровень альбуминов. Отмечается также улуч-

шение самочувствия больных.

Имеются указания на то, что линетол вызывает активацию фибриноли-

за и снижение коагулирующих свойств крови ‘.

Назначают линетол для лечения атеросклероза и его профилактики.

Принимают внутрь утром непосредственно до еды или во время еды по

20 мл (1,5 столовой ложки) один раз в день. Лечение проводят длитель-

но непрерывно или курсами по 1-1’/2 месяца с перерывами 2-4 недели.

Линетол нетоксичен. Иногда при приеме препарата отмечаются диспеп-

сические явления (тошнота); впервые дни может наблюдаться кашицеоб-

разный стул. Эти явления обычно проходят самостоятельно и не препят-

ствуют продолжению лечения, однако при поносах принимать линетол не

следует. У больных холециститом иногда усиливаются боли в области

желчного пузыря; в этих случаях прекращают дальнейший прием препа-

рата.

Лин.етол применяют также наружно при ожогах, лучевых поражениях

кожи и др. Лечение проводят открытым способом (преимущественно в

стационаре), смазывая пораженную поверхность ровным слоем препарата

один раз в день, или закрытым способом: после нанесения препарата

накладывают повязку с эмульсией из рыбьего жира; верхний слой повяз-

ки пеняют ежедневно, а нижние 1-2 слоя марли не меняют, но пропи-.

тывают их линетолом и поверх накладывают свежую сухую повязку. При-

меняют также 5% линетоловую мазь (Unguentumlinaetholi 5%).

‘И. С. Ежива. Терапевтический архив, 1970, т. 42, № 8, с, 49.

142 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

Форма выпуска: во флаконах темного стекла по 100 и 180 мл.

Хранение: в прохладном, защищенном от света месте. Склянки не

следует оставлять открытыми во избежание порчи препарата.

Rp.: Linaetholi 100,0

D. S, Внутрь по 20 мл утром до еды

1 раз в день

5. АРАХИДЕН (Arachidenum).

Смесь этиловых эфиров арахидоновой, линолевой, линоленовой и дру-

гих ненасыщенных жирных кислот (см. Линетол).

Получается из липидов поджелудочной железы и надпочечников круп-

ного рогатого скота.

Прозрачная маслянистая жидкость желтого или коричневато-желтого

цвета, горьковатого вкуса, со специфическим запахом (напоминающим

запах рыбьего жира). Кислотное число не более 6. Йодное число ,не

менее 120.

По механизму и характеру действия арахиден близок к линетолу.