Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 330

эффективности и относительно часто вызывает побочные явления.

Разные противомалярийные препараты различаются по действию на

разные виды и стадии развития возбудителей малярии, Хингамин (хлорохин), акрихин, бигумаль, хлоридин, хинин активны

в отношении бесполых эритроцитарных форм и обозначаются как гемато-

шизотропные, или шизотропные, препараты.

Препараты, вызывающие гибель бесполых тканевых форм (тканевых

шизонтов), обозначают как гистошизотропные. В отношении первичных

тканевых шизонтов активны хлоридин и бигумаль. На параэритроцитар-

иые тканевые шизонты действуют хиноцид и примахин.’

Препараты, активные в отношении половых форм (гамонтов), обозна-

чают как гамотропные. К ним относятся хиноцид, примахин, бигумаль, хлоридин. Первые два препарата действуют гамонтоцидно, т. е. вызывают

непосредственную гибель гамонтов; бигумаль и хлоридин действуют гамо-

статически, повреждая гамонты; в дальнейшем в организме комара не

завершается спорогония, и комары перестают быть переносчиками малярии.

В связи с особенностями действия разных препаратов их Часто при-

меняют в различных сочетаниях.

Действие некоторых противомалярийных препаратов не ограничивается

их влиянием на возбудителя малярии. Акрихин эффективен при гельмин-

тозах, лямблиозе, кожном лейшманиозе, красной волчанке; хлоридин-

при токсоплазмозе, лямблиозе. Хингамин применяют при коллагенозах.

Хинином пользуются при лечении заболеваний сердца, сопровождающихся

нарушением ритма, а также для стимуляции сокращений матки.

1. БИГУМАЛЬ (Bigumalum).

М’-пара-Хлорфенил^№-изопропилбигуанида гидрохлорид:

NH NH ги

___ > II [I /^”я

С1- ^ ^-NH-С-NH-С-NH-СН .НС1

Синонимы: Batusil’, Chlorguanid, Chloriguane, Diguanil, GuanatoT, Paludrine, Palusil, Plasin, Proguanide, Proguanili Hydrochloridum, Proguanilum, Tirian,

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Мало

растворима воде (1:100 при 20Ї), трудно-в спирте. Водные растворы

стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Бигумаль применяют при разных формах малярии; наиболее высокий

эффект достигается при тропической малярии. Препарат назначают, однако, преимущественно в случаях средней тяжести в связи с тем, что

его действие развивается медленно и он быстро выводится из организма,.

ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Й^чают бигумаль внутрь после еды. Запивают водой (‘/4-Vs ста-

‘Ца курс (4-5 дней) назначают взрослым 1,5 г по следующей

, День лечения Суточная доза, г ^оличестее приёмов в сутки

1-й 2-4-и 0,6 0,3 2 приема с интервалом 6 часов 1 прием

Примечание. В 1-й день лечения суточная доза

может составлять 0,3 г; в этом случае курс лечения про-

должается 5 дней.

йтяжелом течении заболевания лечение может продолжаться до

1уточная доза со 2-го по 7-й день составляет 0,3 г (в один прием).

1ш.ие дозы бигумаля для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, су-

116 г..

ряназначении бигумаля детям дозу уменьшают в соответствии

”’ом.

Возраст Суточная доза, г

До 1 года …… 0,025

1-2 > …… 0,05

2-4 > …… 0,075

4-6 лет …… 0,1

6-8 > …… 0,15

8-12 > …… 0,15-0,2

12-16 > …… 0,25

Старше 16 лет …. 0,3

влечения 5 дней. Суточную дозу назначают в один прием. Детям

‘“ge старше 16 лет можно в первый день назначить 0,6 г; в этом

учение продолжается 4.дня.

Ддо 4-5 лет дают бигумаль внутрь в виде 0,5% раствора, при-.

.Кого из порошка или таблеток (5 таблеток по 0,1 г на 100 мл

рдна чайная ложка 0,5% раствора содержит 0,025 г препарата.

‘олее старшего возраста дают бигумаль в виде драже или табле-

IIHIO таблетки размельчить и давать вместе с джемом, вареньем).

Дйе малярийной комы бигумалем проводят следующим образом: йых признаках, указывающих на возможность развития комы, Й^.дозу бигумаля. увеличивают до 0,8 г: дают внутрь с 6-часовыми

^ками 2 раза по 0,3 г и один раз 0,2 г. Затем в последующие

^ 1иачают по 0,3 г в сутки.

^бессознательном состоянии и рвоте вводят, бигумаль в вену

“^раствора. При первой инъекции вводят 10-15 мл 1% раствора, ^Ходимости повторяют инъекции с промежутками 4-6 часов. Разо-

1.яедолжна. превышать 0,15 г (15 мл 1% раствора),’суточная-.

i>’,.

^’инъекций 1% раствор бигумаля готовят на 0,5-0,6% растворе

^хлорида, раствор фильтруют и стерилизуют при 100Ї в течение

Цщйнут. Вводят в вену в подогретом виде; при охлаждении могут вы-

‘^рйсталлы бигумаля.

‘ав..восстанорления сознания назначают бигумаль внутрь в суточной

1^.; к^рс лечения коматозной малярии 7 дней.

.^химиопрофилактики малярии назначают бигумаль по 0,2 г (2 таб-

Г^разав .неделю (например, в 1-й и 4-й,день недели), 378 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Бигумаль обычно хорошо переносится больными (в том числе бере-

менными и детьми). Иногда отмечаются кратковременное увеличение коли-

чества лейкоцитов в периферической крови и появление молодых .форм

нейтрофилов, а в моче обнаруживаются в небольшом количестве эри-

троциты.

Длительное применение бигумаля может вызвать угнетение желудоч-

ной секреции и потерю аппетита, что чаще возникает при приеме препа-

рата натощак,

Недостатками бигумаля являются медленное действие, быстрое выве-

дение из организма и быстрое развитие к нему устойчивости малярийных

плазмодиев.

Формы выпуска: таблетки по 0,1 г для взрослых и 0,05 г для детей; порошок.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре,

2. АКРИХИН (Acrichinum).

2-Метокси-6-хлор-19-(1-метил-4-диэтиламинобутиламино)-акридина диги-

дрохлорид:

НзС- СН- СНа- СНз- СН^- N

NH

^\ \^

ci \\N^\^

./С^

\СЛ

2НС1 2НаО

Синонимы: Atabrine, Atebrin, Chemiochin, Chinacrine, Haffkinine, Нера-

crin, Italchine, Malaricida, Mecaprine, MepacriniHydrochloridum, Mepacri-num, Methochin, Methoquine, Palacrin, Palusan, Pentilen (B), Quinacrine, Tenicridine.

Желтый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Растворим

в воде (при температуре 20Ї до 3%; растворимость повышается при подо-

гревании раствора). Разведенные водные растворы флюоресцируют. Вод-

ные растворы для инъекций готовят асептически.

Акрихин быстро -всасывается из желудочно-кишечного тракта; после

приема терапевтической дозы максимальная концентрация в крови со-

здается через 2-3 часа и удерживается на высоком уровне в течение

нескольких часов. Акрихин длительно задерживается в организме. Выво-

дится главным образом почками; частично выделяется желчью, при этом

в двенадцатиперстной кишке может вторично всасываться. Часть приня-

того препарата разрушается в организме.

Акрихин применяют не только как противомалярийное, но и .как про-

тивоглистное средство. Его используют также при лечении красной вол-

чанки, кожного лейшманиоза, псориаза.

При лечении и химиопрофилактике малярии акрихин назначают внутрь

в таких же дозах, как бигумаль.

Повозрастные суточные дозы акрихина для детей такие же, как при

применении бигумаля. ,

При малярийной коме применяют акрихин в инъекциях. В 1-й день