Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 334

Обладает гамонтоцидным действием в отношении половых форм всех

видов плазмодиев.

Действует также на параэритроцитарные шизонты (за счет которых

наступают отдаленные рецидивы).

Применяют для предупреждения отдаленных рецидивов трехдневной и

четырехдневной малярии после окончания приема препаратов, применяв-

шихся для лечения острых проявлений заболевания, а также для преду-

преждения появления этих форм малярии.

При тропической малярии препарат может назначаться после оконча-

ния лечения хингамином или другими шизотропными препаратами для пре-

дулреждения распространения инфекции через комара.

Доза на курс лечения составляет для взрослых 0,3 или 0,28 г.

При курсовой дозе 0,3 г назначают по 0,03 г в день в течение 10 дней

подряд (схема 1).

При курсовой дозе 0,28 г назначают по 0,02 г в день в течение 14 дней

(схема 2).

Высшие дозы для взрослых (внутрь): разовая и суточная 0,03 г.

Детям назначают хиноцид также в течение 10 или 14 дней в следующих

дозах.

Суточная доза, г

продолжительность курса

Возраст лечения

10 дней 14 вней

(схема 1) (схема 2)

До 1 года 0,0025 OdOft 0,0015 0,0025

и-4 > 00075 0 IX>

4-7 ЛРТ 001 00075

7-12 > 0015 001

12-15 > 0,02 0015

Старше 15 лет 0,03 0,02

Препарат назначают в I-2 приема после еды.

Лечение по схеме 2 проводят у тяжелых, ослабленных больных (пред-

почтительно в стационаре),

При приеме хиноцида могут возникать побочные явления: тошнота, го-

ловная боль, цианоз губ и ногтевого ложа, в отдельных случаях - явления

раздражения почек и мочевого пузыря, лекарственная лихорадка; могут

наблюдаться небольшой гемолиз, лейкопения или лейкоцитоз. Побочные

явления проходят после отмены препарата.

У лиц с врожденной недостаточностью в эритроцитах фермента глюкозо-

6-фосфат-дегидрогеназы (генетическая аномалия) наблюдается повышенная

чувствительность к препаратам группы хиноцида (см. также Примахин) с

возможным развитием острого гемолиза.

Относительными противопоказаниями для применения хиноцида слу-

жат заболевания крови и органов кроветворения, заболевания почек, сте-

нокардия.

Хиноцид нельзя назначать одновременно с другими противомалярийными

препаратами, так как при этом увеличивается токсичность.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата лицам

пожилого возраста и ослабленным больным.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой (Tabuiettae Chinocidi obductae) по 0,005 и 0,01 г.

Хранение: список Б, В хорошо’укупоренных банках темного стекла, ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

7. ПРИМАХИН (Primachinum).

6-Метокси-8-(4-амино-1-метилбутил)-аминохинолинэ

\^

\/\^

мн- СН- CHi- СНг- СНа- NHj

СНз

Выпускается в виде дифосфата.

Синонимы: Avion, Neo-Quipenyl, Primaquinum.

Мелкокристаллический порошок ярко-желтого цвета, горького вкуса.

^Растворим в воде.

1? По химическому строению, характеру действия на малярийных парази-

^тов, а также показаниям к применению близок к хиноциду.

Назначают внутрь. Суточная доза для взрослых 0,027 г (27 мг) прима-

хина дифосфата, т. е. 3 таблетки по 0,009 г, что соответствует суточной дозе

.Примахина основания 0,015 г (15 мг). Курс лечения 14 дней.

Суточная доза для детей до 1 года-0,00225 г (‘/4 таблетки); в возра-

^сте 1-2 лет-0,0045 г (‘/з таблетки), 2-4 лет-0,00675 г 0/4 таблетки), ‘4-7 лет-0,009 г (1 таблетка), 7-12 лет-0,0135 г (Г/з таблетки), 12-15 лет-0,018 г (2 таблетки), старше 15 лет-0,027 г (3 таблетки).

‘ Препарат обычно хорошо переносится, однако возможны боли в животе,.

‘диспепсические явления, боли в области сердца, общая слабость, цианоз

(метгемоглобинемия). Эти явления проходят после отмены препарата>

Детям следует назначать препарат только при тщательном наблюдении, У лиц с недостаточностью в эритроцитах фермента глюкозо-6-фосфат-

дегидрогеназы возможен острый внутрисосудистый гемолиз с гемоглобин-

урией (см. Хиноцид).

В тяжелых случаях картина напоминает гемоглобинурииную лихорадку.

При назначении примахина больным с симптомами анемии и при подоз-

рении на аномалию эритроцитов необходимо проявлять большую осторож-

ность и регулярно исследовать кровь и мочу; при первых признаках изме-

нения цвета мочи, резком уменьшении гемоглобина или количества лейко-

цитов препарат немедленно отменяют.

Среди населения некоторых районов Средиземноморья, Закавказья и

Африки (особенно часто) встречаются лица с врожденным дефицитом глю-

козо-6-фосфат-дегидрогеназы, поэтому в этих районах примахин следует

назначать с особой осторожностью, не превышая суточной дозы 0,015 гиз

расчета на основание (0,027 г дифосфата) для взрослого; в процессе лече-

ния необходимо вести тщательное наблюдение за больными.

Не следует назначать примахин одновременно с акрихином (происходят

задержка примахина в крови и повышение его токсичности) и в ближайшие

сроки после приема акрихина (ввиду медленного выделения акрихина из

организма), а также вместе с препаратами, которые могут оказывать гемо-

литическое действие и угнетать миелоидные элементы костного мозга

(сульфаниламиды и ДР.).

Противопоказания такие же, как для хиноцида; не следует также назна-

чать примахин при заболеваниях, протекающих с тенденцией к гранулоци-

топении (ревматизм, красная волчанка и др.).

Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,009 г примахина дифос-

фата.

Хранение: список’ Б. В хорошо укупоренной таре в защищенном от света

месте.

388 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

8. ХИНИН (Chininum).

Алкалоид, содержащийся в коре различных видов хинного дерева (Cin-chona). По химическому строению является [6’-метоксихинолил-(4’)]-[5-ви-

нилхинуклидил- (2) ]-карбийолом:

1-/”^1—С11==С112

НО-^Н-Д^

Хинин оказывает разностороннее влияние на организм. Мейное дейст-

вие проявляется в раздражении тканей: при подкожном введении растворы

солей хинина могут вызывать болевые ощущения, а иногда и некротические

изменения. Резорбтивное действие проявляется в первую -очередь измене-

нием состояния центральной нервной системы, сердечно-сосудистой системы, мускулатуры матки. Хинин может вызывать угнетение центральной нервной

системы, состояние оглушения, звон в ушах, головную боль, головокруже-

ние; в больших доз’ах - нарушение зрения, а иногда потерю сознания.

Хинин угнетает терморегулирующие центры и понижает температуру при

лихорадочных заболеваниях; понижает возбудимость сердечной мышцы, удлиняет рефракторный период и несколько уменьшает ее сократительную

способность; возбуждает мускулатуру ма-Гки и усиливает ее сокращения, сокращает селезенку. Характерной особенностью хинина является его спо-

собность угнетать жизнедеятельность эритроЦИтарных форм малярийных

плазмодиев.

Хинин быстро всасывается и быстро выводится из организма.

В медицинской практике применяют следующие соли хинина.

Хинина гидрохлорид (Chinini hydrochloridum; синонимы: Chininum hydrochloricum, Quinini hydrochloridum).

Бесцветные блестящие шелковистые иголочки или белый мелкокри-

сталлический порошок без запаха, очень горького вкуса. Растворим в воде

(1 :30), легко-в кипящей (1 : 1), в спирте (1 :3). Содержит 82% хинина