Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 383

^рри введении в вену 3000-4000 мкг (3-4 мг), при приеме внутрь 8000-

Ц2000мкг(8-12мг).

^ Лечение должно проводиться под тщательным гематологическим конт-

1’роле.м. При количестве лейкоцитов менее 2500 и тромбоцитов менее, 100 000

li,B 1 мм^ крови лечение прекращают.

s. При применении брунеомицина могут наблюдаться гипоплазия и аплазия

кроветворения с выраженной лейкопенией, тромбоцитопенией, геморра-

гическим диатезом. В ряде случаев отмечаются снижение аппетита, ‘тошнота, рвота, диарея, боли в желудке, гингивит, стоматит, нейродермит, -алопеция.’ ^.

‘ При появлении побочных реакций со стороны кроветворной системы дозу

‘препарата уменьщают и назначают гемостимулирующие средства; при необ-

ходимости прекращают дальнейший прием препарата. При стоматитах, гин-

гивитах назначают нистатин (или леворин).

Применение брунеомицииа противопоказано в терминальной стадии бо-

лезни, при алейкических и сублейкических формах лейкозов, выраженной

тромбоцитопении, тяжелых нарушениях функции почек, после ранее прове-

денного массивного облучения.

Формы выпуска: во флаконах по 500 мкг (0,5 мг) и в капсулах по 200 и

50 мкг (0,2 и 0,05 мг).

Хранение: список А. В защищенном от света месте.

4. РУБОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД (Rubomycini hydrochloridum).

Антибиотическое вещество, продуцируемое микроорганизмом Actinomyces coeruleorubidus.

Представляет собой гидрохлорид гликозида, состоящего из агликона -

4-метокси-6,7,9,11-тетраокси-9-ацето-7,8,9,10-тетрагидротетраценхинона и

аминосахара - 2,2,6-тридезокси-3-амино-Ь-ликсозы:

С-СНэ

С С. А копя и. Антибиотики, 1968, т. 13, № 1, с. 84; Л. Е. Г ольдбер г, В. Е. Баумштейн. Антибиотики, 1967, т. 12, № 1, с. 132; И. И. Красовский, В. Г. К у дино в. Антибиотики, 1969, т. 14, № 1, с. 77; Н. С. Петров. Анти-

биотики, 1969, т. 14, № 1, с. 81; В. Н. Нейштадт, Вопросы онкологии, 1971, т. 17, №4, с. 85.

oiu СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НОВООБРАЗОВАНИЙ

Соответствует зарубежным препаратам Daunomycin, Rubidomycin.

Кристаллический порошок или пористая масса красного цвета. Гигроско-

пичен. Растворим в воде и спирте.

Препарат обладает антибактериальной и противоопухолевой активно-

стью. Противоопухолевый эффект связан с блокированием синтеза нуклеи-

новых кислот.

Применяют при хорионэпителиоме матки, остром лейкозе, ретикулосар-

коме.

Вводят внутривенно; при подкожном и внутримышечном введении воз-

можны инфильтраты и некрозы.

Лечение острых лейкозов у детей проводят в виде одного или несколь-

ких циклов. При первом цикле препарат назначают ежедневно по 1 мг на

4кг веса тела в течение 5 дней, затем делают перерыв на 7-10 дней. Если

осложнений со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения) не наступает, то проводят второй цикл лечения. При втором цикле препарат вводят через

день в течение 10 суток. При хорошей переносимости доза может быть по-

вышена до 1,5 мг на 1 кг веса. После окончания второго цикла делают

перерыв на 2-3 недели. При благоприятных результатах возможно про-

ведение еще 3 циклов в таких же дозах и с такими же перерывами, как

при втором цикле.

При наступлении ремиссии возможно проведение поддерживающего.

лечения с применением рубомицина (в дозе 1 мг/кр 1 раз в 1-2 недели) или метотрексата и меркаптопурина в виде чередующихся месячных

циклов ‘. . <

Взрослым назначают рубомицин ежедневно из расчета 0,8 мг на 1 кг

веса в течение 5 дней с последующим перерывом на 7-10 дяеи. При хоро-

шей переносимости вводят затем препарат в дозе 0,5-0,6 мг/кг в течение

3-5 дней; дозу при хорошей переносимости можно увеличить до 1 мг/кг.

При эффективности препарата и отсутствии токсических явлений лечение

может быть продолжено в тех же дозах и с такими же перерывами.; Суммарная доза у взрослых не должна превышать 25 мг на 1кг веса.

Лечение рубомицином может сочетаться с назначением других цитоста-

.гических средств (циклофосфан, меркаптопурин, метотрексат) и с лучевой

терапией.

Рубомицин токсичен и в дозах, близких к лечебным, может вызвать гра-

нулоцитопению и тромбоцитопению. При лейкозах после первого же введе-

ния количество лейкоцитов в периферической крови быстро снижается, бо-

лее постепенно уменьшается количество тромбоцитов. Снижение количества

лейкоцитов и тромбоцитов продолжается обычно еще в течение 8-10 суток

после окончания введения препарата. При передозировке наблюдаются тош-

нота, иногда рвота, головная боль, потеря аппетита. Для уменьшения этих

явлений назначают димедрол; при тошноте и рвоте - аминазин или этапе-

разин. В случае выраженных диспепсических явлений уменьшают разовые

дозы, удлиняют интервал (на 24 часа) между инъекциями. При появлении

признаков грибкового поражения полости рта назначают нистатин или ка-

рамель декамина. При передозировке могут наблюдаться также нарушения

сердечной деятельности.

Препарат противопоказан при резком истощении больного, количестве

лейкоцитов менее 3500 и тромбоцитов 150000 в 1 мм” крови (за исключе-

нием лейкозов), при органических поражениях сердца.

После лечения другими методами назначение рубомицина возможно

после восстановления гематологических показателей, но не ранее чем через

2 недели.

Форма выпуска: во флаконах по 0,02 и 0,04 г (20-40 мг препарата в

пересчете на химически чистый рубомицина гидрохлорид).

1 Н. В. Хватов а. Антибиотики, 1970, т. 15, № 12, с. 1109.

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НОВООБРАЗОВАНИИ 511

Перед употреблением растворяют содержимое флакона в 10 мл изотони-

1..ческого раствора натрия хлорида.

1 Хранение: список А. В сухом, защищенном от света месте при комнат-

^’ной температуре.

Е. АЛКАЛОИДЫ И ДРУГИЕ ВЕЩЕСТВА РАСТИТЕЛЬНОГО

ПРОИСХОЖДЕНИЯ, ОКАЗЫВАЮЩИЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ

ДЕЙСТВИЕ

1. КОЛХАМИН (Colchaminum).

Алкалоид, выделенный из луковиц безвременника великолепного (Со1-chicum speciosumStev.) и безвременника осеннего (CofchicumautumnaleL.), сем. лилейных (Liliaceae).

Синонимы: Омаин, Colcemid, Demecolcinum.

По химическому строению является дезацетилметалколхицином, т. е.

отличается от колхицина тем, что ацетильная группа при атоме азота заме-

нена метальным радикалом.

НзСО^

-NH-с-СНз

НзСО,

н,со/у\/\

осн

-NH-СНз

\=^

ОСНз

Колхицин

Нзсо/у\/\

ОСНз” ‘

ОСН1

Колхамин

По фармакологическим свойствам колхамин близок к колхицину, но ме-

нее токсичен (в 7-8 раз).

Основной особенностью колхамина является его антимитотическая ак-

тивность. Так же как колхицин, является кариокластическим ядом и спо-

собен задерживать развитие злокачественной ткани; он действует также

угнетающим образом на лейко- и лимфопоэз. При непосредственном нанесе-

нии на пораженную раковой опухолью кожу вызывает распад злокачествен-

ных клеток.

При пероральном применении колхамина и в особенности при комбина-

ции с производными бис-(р-хлорэтил) амина (сарколизином) может наблю-